Новый состав инъекционного препарата для лечения воспаления суставов действует в течение десяти дней

Новая лекарственная форма для инъекций для лечения воспаления суставов действует в течение десяти дней
                Наночастицы липидов после 5 дней приготовления (вверху) и после 12 месяцев хранения при комнатной температуре (внизу). Изображения A-B показывают частицы, увеличенные в 100 000 раз по размеру; C/D увеличено в 60000 раз. Предоставлено: Научные отчеты

Благодаря новой формуле для инъекций бразильским исследователям удалось повысить эффективность и продлить продолжительность действия препарата, обычно используемого для лечения воспаления суставов. Инновация включает в себя липидные наночастицы, содержащие высокую концентрацию напроксена, которая постепенно высвобождается в пораженный сустав для поддержания желаемого эффекта в течение до 10 дней без необходимости повторного введения.
                                                                                       

В статье, опубликованной в журнале Scientific Reports, исследователи из Университета Кампинаса (UNICAMP) описывают свои тесты методики с использованием противовоспалительного препарата напроксен у крыс с височно-нижнечелюстным суставом (ВНЧС) ) воспаление. ВНЧС соединяет челюстную кость с черепом.

Височно-нижнечелюстное расстройство — это проблема, затрагивающая мышцы, используемые при жевании, речи и других движениях рта.

Липидные наночастицы инкапсулировали 99,8% напроксена. Результаты экспериментов с животными показали, что длительная доставка лекарственного средства в ВНЧС значительно снижала миграцию защитных клеток (лейкоцитов) в сустав на срок до недели и индуцировала низкие уровни провоспалительных цитокинов IL-1β и TNF-α, которые являются регуляторами иммунного ответа. Эти результаты показали, что воспаление было минимизировано.

«Повышенная эффективность препарата в воспаленном суставе была обусловлена ​​прежде всего двумя стратегиями: постепенным высвобождением напроксена липидными нанокапсулами в пораженную область и введением путем инъекции [а не перорально]. Эти два фактора продлевали действие противовоспалительного препарата без нежелательных побочных эффектов, таких как кожная сыпь или желудочное кровотечение. Более того, эти результаты наблюдались в суставе, который не всегда эффективно лечится этим препаратом «, — сказала Энейда де Паула, профессор Института ЮНИКАМП. Биология и последний автор статьи.

По словам исследователей, хотя моделью, использованной в исследовании, было воспаление ВНЧС, состояние, которое поражает около 10 процентов населения мира, нововведение имеет потенциальные возможности для лечения воспаления в других суставах.

В правильном месте

Воспалительный процесс, связанный с расстройством ВНЧС, приводит к высвобождению нескольких провоспалительных цитокинов и других иммунных сигнализаторов, которые способствуют ремоделированию суставов, деградации хряща и поддержанию болезненного состояния в пораженной области.

Несмотря на то, что нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как напроксен, обычно назначают для лечения расстройства ВНЧС, их эффективность обычно кратковременна, составляет до двух дней, и обычно требуется частое повторное введение этих препаратов.

«С новым препаратом для инъекций противовоспалительный эффект длится дольше, и нет никаких побочных эффектов. Противовоспалительный препарат может быть агрессивным и вызывать изъязвления», — сказал де Паула. «Другая проблема заключается в так называемом метаболизме первого прохождения, при котором проглоченное лекарственное средство сначала метаболизируется печенью, предотвращая попадание всей дозы в кровоток и ослабляя действие лекарства».

Внутрисуставная инъекция более эффективна при назначении лекарств для лечения нарушений в височно-нижнечелюстном суставе и других суставах, но есть также много недостатков, таких как необходимость повторных введений, которые имеют тенденцию быть болезненными и снижают приверженность пациента.

«Инъекция в сустав слишком болезненна, чтобы повторять ее часто, поэтому мы разработали состав, в котором лекарство инкапсулируется и высвобождается медленно. Эта стратегия приема и длительный эффект устраняют необходимость повторных инъекций», — сказал де Паула.

Правильный выбор

Исследователи разработали новую рецептуру с использованием факторного планирования с помощью компьютерного программного обеспечения и математических моделей, которые позволили рационально выбрать рецептуру с оптимальной доставкой и стабильностью с точки зрения физико-химических и структурных свойств.

«Ключом был выбор правильной комбинации ингредиентов, чтобы сделать липидные наночастицы подходящими для препарата, учитывая их биосовместимость и способность смешиваться с напроксеном», — сказал де Паула. «Мы уже знали, что должны работать с липидными наночастицами, потому что напроксен гидрофобен [отталкивает воду], но вместо того, чтобы тестировать все возможные комбинации, мы применили стратегию, известную как факториальное планирование, согласно которой мы определили лучшие переменные и выбрали идеальный состав».

Исследование, которое было проведено в сотрудничестве с исследователями из Института химии ЮНИКАМП, включало создание матрицы данных. «Первые тесты были эмпирическими. Их цель состояла в том, чтобы помочь нам подтвердить, можем ли мы сформулировать наночастицу, которая будет постепенно высвобождать лекарство из сустава. Затем факториальное планирование позволило нам протестировать большое количество комбинаций ингредиентов и рационализировать поиск. идеальная формулировка «, объяснил де Паула.

Новый состав полностью инкапсулирует напроксен, доставляет лекарство контролируемым образом и остается стабильным в течение года при хранении при 25 ° C.

Spread the love

Комментарии

No comments yet.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *